本品为阿片受体激动剂,有强大的镇痛作用,同时也有明显的镇静作用及镇咳作用。对呼吸中枢有抑制作用,使其对二氧化碳张力的反应性降低,过量可致呼吸衰竭而死亡。本品兴奋平滑肌,增加肠道平滑肌张力引起便秘,并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。可使外周血管扩张,尚有缩瞳、镇吐等作用。
体内过程:本品口服后自胃肠道吸收,但经过肝脏时可迅速为肝微粒体酶代谢,故血药浓度不高,皮下和肌内注射吸收迅速,皮下注射30分钟后即可吸收60%,吸收后迅速分布至肺、肝、脾、肾等各组织。成人中仅有少量吗啡透过血-脑脊液屏障,但已能产生高效的镇痛作用。可通过胎盘到达胎儿体内。镇痛作用维持4-6小时。本品主要在肝脏代谢,主要经肾脏排出,少量经胆汁和乳汁排出。本品的控释片口服后血药浓度达峰时间延长,一般为2-3小时,峰浓度也稍低,消除半衰期为3.5—5小时。
我院常用吗啡剂型:吗啡片10mg、吗啡缓释片10mg、吗啡注射液10mg。
用法:口服、皮下注射或静脉注射。
用量:吗啡用量应根据疼痛程度,年龄及服用镇痛药史而定。最初应用本品者,宜从每12小时10mg或20mg开始,根据镇痛效果调节剂量以达到镇痛目的。
不良反应:
1.恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛等。偶见瘙痒、荨麻疹、皮肤水肿等过敏反应。
2.连用3-5天即产生耐药性,1周以上可成瘾。
3.本品急性中毒的主要症状为昏迷,呼吸深度抑制,瞳孔极度缩小,两侧对称,或呈针尖样大,血压下降,发绀,尿少,体温下降,皮肤湿冷,肌无力,由于严重缺氧致休克、循环衰竭、瞳孔散大、死亡。
4.中毒解救:距口服4-6小时内应立即洗胃以排出胃中药物。人工呼吸、给氧、给予升压药提高血压,β-肾上腺素受体阻滞药减慢心率、补充液体维持循环功能。静脉注射拮抗剂纳洛酮0.005-0.01mg/kg,成人0.4mg。亦可用烯丙吗啡作为拮抗药。